雷尼替丁口服后在小肠被吸收进入血液循环，然后随血液循环被重新分布到胃壁细胞，与胃壁细胞上的H2受体结合而发挥抑酸作用，食物可延缓胃排空，减慢雷尼替丁到达小肠的速度，从而影响其抑酸作用的发挥，因此，雷尼替丁宜餐前空腹服用疗效**。此外，夜间迷走神经兴奋，激活乙酰胆碱受体，导致胃酸大量分泌，因此，每天人体分泌胃酸的60%来源于夜间，特别是在入睡后，对于胃肠道溃疡和反流性食管炎患者，夜间分泌胃酸过多，常常出现反酸、胃灼热等症状，雷尼替丁对夜间基础胃酸的分泌有很强的抑制作用，是其突出特点，为预防夜间出现反酸、胃灼热等症状，也可以选择在睡前服用雷尼替丁。
雷尼替丁是个经典老药，其疗效可靠，不良反应少且轻微，用药过程中应注意：
1.雷尼替丁具有轻度抗雄激素的作用，长期大剂量服用可引起勃起功能障碍、性欲减退、射精量减少、男性**发育等不良反应，与西咪替丁相比，雷尼替丁对性功能的影响较轻，一般停药后即可恢复，不会有长期的后遗效应。
2.雷尼替丁可进入中枢，服药后可出现嗜睡、头晕、焦虑、定向力障碍等精神状态，驾驶员应注意。
3.消化道溃疡患者往往在夜间胃酸酸度升高，被称为夜间酸突破，白天可以服用“拉唑”类抑酸药，睡前顿服雷尼替丁预防夜间酸突破，持久抑制胃酸，加速溃疡愈合。
4.少数患者服用雷尼替丁可出现轻度肝功能损伤，表现为转氨酶升高，停药即可恢复正常，与用药剂量无关，可能是雷尼替丁所引起的过敏反应。
5.长期服用雷尼替丁可持续抑制胃酸分泌，降低胃液酸度，从而影响维生素B12吸收，导致维生素B12缺乏，应注意适量补充。
6.雷尼替丁可抑制青霉素皮肤试验的皮肤反应，干扰皮试结果的判定，因此在皮试前应至少停用雷尼替丁48小时。
7.雷尼替丁与碳酸氢钠、氢氧化铝、氢氧化镁等抗酸药联合使用，可影响雷尼替丁吸收，从而导致血药浓度下降，因此，这两类药物如果同时服用，应至少间隔1～2小时。
