泌尿外科“神药”——坦索罗辛

盐酸坦索罗辛是一种α1肾上腺素能受体阻断剂，它对α1受体具有高选择性，且有长效性，它被广泛应用于泌尿生殖系统常见疾病当中，尤其针对男性。

α受体是什么东西？

在上世纪八十年代，科学家在进行人类前列腺研究时发现：人类泌尿系统特别是后尿路广泛存在着α肾上腺素能受体（α-AR），当α-AR兴奋时，皮肤粘膜血管和内脏血管就会收缩，从而外周阻力就会增大。

为什么阻断α1受体就能治疗很多泌尿系统疾病？

α肾上腺素能受体又可分为两种亚型，即α1-AR和α2-AR。而前列腺平滑肌中α1-AR约占了70% 。所以当α1受体阻滞剂作用于膀胱颈及前列腺的α 1-AR时，会使平滑肌舒张，尿路阻力减轻，那么排尿困难、肾绞痛等症状也会相应得到改善。

临床上，α肾上腺素能受体阻滞剂有很多，有长效的、短效的，也有选择性的、非选择性的。从药效、半衰期、副作用、方便性等多方面考量与研究，长效且具有高选择性的α1受体阻滞剂应运而生，其中**的莫过于代表药物——盐酸坦索罗辛缓释胶囊了。

坦索罗辛与前列腺增生

良性前列腺增生（BPH），顾名思义，就是前列腺体积变大，若向下挤压后尿道，则使前列腺尿道部变长，若增生组织压迫向膀胱，则膀胱出口处挤压变窄，无论哪种情况，都会使排尿变得困难，渐而尿路梗阻，产生一系列症状体征。

研究表明：BPH发病率随着年龄增长而增长，调查显示在51- -60岁的人群中，几乎每2个人中就有1个人患有前列腺增生。

其临床表现我们可以概括为3点：增生、刺激和梗阻。增生就是前列腺的体积变大；刺激就是尿频、尿急、尿不尽感；梗阻就是尿路阻塞，无法正常排尿，出现如排尿困难、排尿等待、尿线变细、射程短、点滴状尿液等情况。

通过上文，我们知道了盐酸坦索罗辛可作用于下尿道，舒张平滑肌、降低尿道阻力。从临床研究结论来看：接受盐酸坦索罗辛治疗的患者无论从国际前列腺症状评分、生活质量指数评分，还是前列腺体积、**尿流率、残余尿量等均较治疗前有显著的改善。

临床上，针对良性前列腺增生症患者，我们一般采取成人每晚睡前一次，每次0.2mg口服的用法，根据年龄和症状等相应调整，当然，相比单一用药，联合用药效果一般会更好。

坦索罗辛与尿频、尿急、夜尿增多

我们往往看到尿频尿急就想到尿路感染，但今天我们说的是具有类似症状的另一种疾病——膀胱过度活动症（OAB），它以尿急为主要特征，并常常伴有尿频和夜尿增多的症状，机理上来说是因为尿膀胱逼尿肌过度活动，或尿道—膀胱功能障碍。

针对OAB病人，托特罗定、索利那新等药物为首先，而盐酸坦索罗辛一般为联合用药。临试验显示：联合应用盐酸坦索罗辛可增加尿流率，缓解尿频尿急等症状，对膀胱痉挛的发作频次和持续时间有减弱和延缓作用，从而减轻患者尿道疼痛。

坦索罗辛与泌尿系统结石

我们首先来看一组数字：①输尿管结石占泌尿系结石的33-54%；②60-80%的输尿管结石可自行或药物协助排出；③结石排出率与结石的横径和部位密切相关；④横径＜5mm的结石排出率为98%；⑤结石部位在下段时排出率为71%。

我们已经知道输尿管中分布的主要是α1受体，尤其在输尿管下段。那么，当服用盐酸坦索罗辛治疗时，它会有针对性地阻滞输尿管远端的α1受体，舒张平滑肌，解除输尿管痉挛，降低压力，减轻疼痛。

尤其是对于直径小于等于6mm的结石，口服盐酸坦索罗辛的排石率更高，时间更短，肾绞痛发生率更低，病人更容易耐受。

坦索罗辛与男科疾病

目前也有研究表明：盐酸坦索罗辛不仅可以应用于泌尿外科，还可以用于像前列腺炎、早泄等男科疾病。

对于慢性前列腺炎患者，临床上α1受体阻滞剂的疗程应在3个月以上，一般与抗生素合用，解除平滑肌痉挛，降低尿道压力，减少前列腺腺管内尿液的返流，从而达到改善和治疗前列腺炎的作用。

此外，针对早泄的男性，盐酸坦索罗辛的作用机理主要为以下三点：①在脑和脊髓神经组织中存在着大量的α1受体，尤其在脊髓中，α1受体含量**，当有药物阻断它时，中枢神经系统的兴奋性被抑制，射精兴奋域提高，射精反射就会延迟；②输精管中含有大量的肾上腺素能受体，主要为α1受体，坦索罗辛能使该部位的平滑肌松弛,，使泄精时间延长；③前列腺、后尿道平滑肌组织中也存在有大量α1受体，其阻滞剂可松弛相应平滑肌，减弱蠕动，延迟射精。