胃肠解痉剂主要有4类:生物碱类: M 胆碱受体阻断药(阿托品 、山莨菪碱(654-2)、东莨菪碱)季铵类抗胆碱能药(匹维溴铵、奥替溴铵)罂粟碱衍生物(屈他维林)其他解痉药(曲美布汀、间苯三酚)。
解痉药
1.阿托品、山莨菪碱(654-2)、东莨菪碱这一类药引起平滑肌松弛、腺体分泌抑制、心率加快、瞳孔扩大,用
于治疗胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛等,但易引起老年患者尿潴留,青光眼禁用、心血管疾病患者慎用或禁用,相对来说,它的副作用还是比较大的。2.匹维溴铵、奥替溴铵是一种钙离子拮抗剂,通过抑制钙离子流入肠道平滑肌细胞发挥解痉作用,用于对症治疗与肠道功能紊乱有关的疼痛、排便异常和肠道不适及与胆道功能紊乱有关的疼痛,这类药没有抗胆碱能作用,也没有对心血管系统的副作用,但可出现皮疹,这类药物含有乳糖,乳糖不耐受人群禁用。所以相对来说,匹维溴铵、奥替溴铵这一类钙离子拮抗剂用起来,安全性比较高,尤其适合老年病人。3.屈他维林是特异性平滑肌解痉药,对血管、支气管、胃肠道及胆道等平滑肌均有松弛作用,用于解除或预防功能性或神经性的平滑肌痉挛,它的副作用可有过敏性皮炎、头痛、头晕、恶心、心悸和低血压,本药注射时有的人会有眩晕、心悸、多汗。屈他维林除了治疗痉挛性疼痛,还可以作为肠镜的术前准备。普通肠镜术前可以肌注屈他维林,减少肠道的平滑肌痉挛,那么病人在做肠镜的过程中,舒适度会好一点,肠道稍微松弛一点,对于操作者来说,操作也比较容易,出现并发症的几率也会减小,而且肠镜做完后,由于屈他维林还有维持作用,所以肠镜术后的痉挛性疼痛也会有所减少。
4.曲美布汀能直接作用于消化道平滑肌,对胃肠道平滑肌双向调节作用,调整运动节律,用于改善慢性胃炎伴随的腹胀、腹痛等消化系统症状;也用于肠道易激综合征,本药毒性较低,不良反应少而轻微,所以可以广泛选择。5.间苯三酚直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌,用于消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛;急性痉挛性尿道、肾绞痛;妇科痉挛性疼痛;不良反应少,适合于老年、有心血管疾病患者使用。
胃肠促动力药
胃肠促动力药根据作用机制可以分为1.多巴胺受体拮抗剂(胃复安、吗丁啉、伊托必利)2. 5-HT受体激动剂(莫沙必利、普鲁卡必利)3.阿片肽受体拮抗剂(曲美布汀)1.曲美布汀 因为我们刚才在解痉药也提到了曲美布汀,特别强调下曲美布汀是一个双向调节的药,它既可以促动力,又可以缓解痉挛,用我们的土话说,是一个很聪明的药。2.胃复安促进胃排空,协调胃窦、十二指肠及幽门括约肌的运动,用于缓解糖尿病胃轻瘫及恶心、呕吐症状,长期应用会导致锥体外系反应,所以现在我们胃复安很少用于临床了。4.多潘立酮,就是我们说的吗丁啉,作用于外周多巴胺受体,应用于反流性食管炎、功能性消化不良或恶心呕吐患者,在老年人应用中需关注心脏QT 间期延长问题。5.伊托必利是多巴胺受体与乙酰胆碱酯酶双靶点拮抗剂,用于功能性消化不良引起的各种症状,如上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等,相对来说副作用是比较少的,是一个比较安全的促动力药。6.莫沙必利是强效选择性5-HT 4 受体激动剂,用于缓解慢性胃炎伴有的消化系统症状。普鲁卡必利是高选择性 5-HT 4 受体激动剂,能整合整个肠道的运输速度,效果比莫沙必利更好,用于治疗女性难治性便秘症状。7.西尼必利,作用于5-HT和DA受体双靶点,对改善轻度至中度的功能性消化不良的症状是很有效果的。
今天我们把胃肠解痉药以及胃肠促动力药仔细讲了一遍,大家在处方的时候一定要注意,不要把这两类药放在一张处方上,除了曲美布汀,因为这两类药作用机制是恰恰相反的。我经常碰到临床上,一个急性胃肠炎伴有恶心呕吐症状的,静脉用654-2缓解肠痉挛而肌注胃复安缓解呕吐症状,这个处方就是完全相反的,大家在临床上要注意这个小细节。