与扑尔敏等**代抗组胺药相比，氯雷他定安全性和耐受性良好，选择性作用于外周组胺H1受体，不易通过血脑屏障，无明显中枢神经系统抑制作用，每天10毫克的推荐剂量下，未见明显的镇静作用，嗜睡、困倦、乏力等不良反应发生率低，亦无明显的抗胆碱作用和α-受体阻断作用，不影响认知功能。
氯雷他定有片剂和糖浆剂两种剂型，成人及12岁以上儿童选择片剂，一日1次，一次 1片（10毫克），1-2岁的幼儿选择糖浆剂，2岁以上的儿童可以选择片剂，有研究证实，6个月以上的幼儿使用氯雷他定是安全的，但药品说明书要求2岁或2岁以上的儿童才能服用，服用剂量应按照公斤体重计算，体重＞30公斤的儿童，一日1次，一次一片（10毫克），体重≤30公斤的儿童，一日1次，一次半片（5毫克），进食不影响服药效果，餐前或餐后服用均可，对药物比较敏感的朋友，服药后可能会出现嗜睡、乏力等副作用，也可以选择睡前服用，用药疗程一般不超过4周。
氯雷他定可阻止或降低皮试阳性反应发生，因此，在作皮试前约48小时左右应中止使用氯雷他定，肝、肾功能不全者应减少氯雷他定用量，建议10mg，每2天服用1次或在医生指导下使用，成人服用氯雷他定超过40mg可引起嗜睡、心律失常、头痛等副作用，一旦发生上述症状，应立即停药，并给予对症治疗。临床药理学研究显示，氯雷他定与酒同服不增加酒精所致的嗜睡或行为能力损害，但这并不意味着服药后可以随意喝酒。对于妊娠期女性，孕早期不推荐使用氯雷他定，孕中晚期可以酌情使用，哺乳期女性不推荐使用氯雷他定。
