西咪替丁
西咪替丁主要作用于壁细胞上的H2受体，由于结构与组胺相似，竞争性地抑制组胺的作用，从而抑制胃酸的分泌，也抑制由食物、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等刺激所诱发的胃酸分泌，使酸分泌量和酸度均降低。
本品对因胆盐、乙醇等刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对阿司匹林及其他非甾体抗炎药所致的胃黏膜损伤、应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。
口服300mg后，迅速由小肠吸收，0.5小时即达有效血药浓度，90分钟达峰浓度，可抑制50%的基础胃酸分泌达4～5小时。
口服生物利用度约为70%，年轻人的吸收情况往往较老年人为好，进餐时服药可延缓吸收并延长作用时间。
肌内注射与静脉注射生物利用度基本相同，肌内注射或静脉注射300mg可抑制80%的基础胃酸分泌长达5小时。可广泛分布于全身组织，可透过胎盘屏障和血脑屏障，并可分泌入乳汁，且乳汁浓度可高于血浆浓度。
用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等。对胃溃疡疗效不及十二指肠溃疡。成人口服：每次200~400mg，一日2～4次，餐后及睡前各服1次，疗程一般为4～6周。也可以1次400mg，一日2次。
雷尼替丁
雷尼替丁为选择性的H2受体拮抗剂，能有效地抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃蛋白酶的活性，但对胃泌素及性激素的分泌无影响。
作用比西咪替丁强5~8倍，对胃及十二指肠溃疡的疗效高，具有速效和长效的特点，不良反应小而且安全。用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾综合征等。静脉注射可用于上消化道出血。
成人口服：每日2次，每次150mg，早晚饭时服用。维持剂量每日150mg，于餐前顿服。有报道每晚1次服300mg，比每日服2次、每次150mg的疗效好。
用于反流性食管炎的治疗，每日2次，每次150mg，共用8周。对卓-艾综合征，开始每日3次，每次150mg，必要时剂量可加至每日900mg。
对慢性溃疡病有复发史患者，应在睡前给予维持量。对急性十二指肠溃疡愈合后的患者，应进行1年以上的维持治疗。
长期（应不少于1年）在晚上服用150mg，可避免溃疡（愈后）复发。有关资料表明，用药1年后的复发率：胃溃疡约25%，十二指肠溃疡约32%。吸烟者早期复发率较高。
法莫替丁
法莫替丁也是H2受体拮抗剂剂，其作用强度比西咪替丁或雷尼替丁均大。健康人及消化性溃疡患者口服20mg对基础分泌及因给予各种刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶分泌增加有抑制作用。
静脉注射20mg能抑制基础分泌和因五肽胃泌素等刺激所致分泌；口服20mg对夜间7小时内胃酸及胃蛋白酶分泌量的抑制，分别为91.8%和71.8%。
作用时间较西咪替丁和雷尼替丁长约30%，口服20mg对胃酸分泌量的抑制作用能维持12小时以上。不改变胃排空速率，不干扰胰腺功能，对心血管系统和肾脏功能也无不良影响。
长程大剂量治疗时，不并发雄激素拮抗的不良反应如男性**发育、阳痿、性欲缺乏及女性**胀痛、溢乳等。
在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺有高浓度分布；但不透过胎盘屏障。主要自肾脏排泄，胆汁排泄量少，也可自乳汁中排出。
不抑制肝药物代谢酶，因此不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。口服生物利用度约为50%，为2~3小时。口服或静脉注射半衰期均为3小时。
口服用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡，反流性食管炎；口服或静脉注射用于上消化道出血（消化性溃疡、急性应激性溃疡，出血性胃炎所致），卓-艾综合征。
成人口服，每次20mg，一日2次（早餐后，晚餐后或临睡前），4～6周为一疗程，溃疡愈合后维持量减半，睡前服。肾功能不全者应调整剂量。
总结一下，西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁均属于组胺2 受体拮抗剂，其机制就是抑制胃酸分泌，尤其是抑制夜间基础胃酸的分泌较“XX拉唑”类更强。其中，雷尼替丁作用比西咪替丁强5~8倍，对胃及十二指肠溃疡的疗效更好，具有速效和长效的特点，不良反应比西咪替丁小而且安全。法莫替丁抑制胃酸分泌的强度比西咪替丁和雷尼替丁都大，作用时间也较西咪替丁和雷尼替丁长约30%。
