一、基本信息
药物名称： 利福霉素钠
药物说明： 注射用利福霉素钠：每瓶250mg。注射液：每支0.25g（5ml），供静滴用；0.125g（2ml），供肌注用。
性状特征： 暂无
功能主治： 对金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、结核杆菌有较强的抗菌作用。对常见革兰阴性菌的作用弱。 口服吸收差。注射后体内分布以肝脏和胆汁内为**，在肾、肺、心、脾中也可达治疗浓度。与他类抗生素或抗结核药之间未发现交叉耐药性。用于不能口服用药的结核患者和耐药金葡菌引起的胆道、呼吸道、泌尿道等部位感染。
用法用量： （1）肌注：成人1次250mg，每8～12小时1次。 （2）静注（缓慢推注）：1次500mg，1日2～3次。小儿1日量10～30mg/kg。此外亦可稀释至一定浓度局部应用或雾化吸入。 重症患者宜先静脉滴注，待病情好转后改肌注。用于治疗肾盂肾炎时，每日剂量在750mg以上。对于严重感染，开始剂量可酌增到1000mg/d。
注意事项： （1）本品的副作用参见利福平。 （2）肌注可引起局部疼痛，有时可引起硬结、肿块。 （3）静注后可出现巩膜或皮肤黄染。 （4）本品偶引起耳鸣、听力下降。
二、药理作用
利福霉素钠对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌具抗菌作用。对大肠埃希菌、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弧菌属和气单胞菌属等革兰阴性菌也具有较强的抗菌活性。利福霉素钠可抑制细菌细胞壁的早期合成，其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可与细菌竞争同一转移酶，使细菌细胞壁合成受到抑制而导致细菌死亡。本品为白色结晶性粉末。
三、动力学
单次静脉滴注利福霉素钠0.5g、1.0g、2.0g后的血药峰浓度（Cmax）分别为28mg/L、46mg/L、90mg/L，1小时后即下降至50%左右。每6小时静注利福霉素钠0.5g，稳态血药浓度为36mg/L。血浆蛋白结合率小于5%。血消除半衰期（T1/2β）为3～5小时。在体内各组织体液中分布广泛。组织中浓度以肾为**，其次为心、肺、肝等。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。利福霉素钠可分布至胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。该药主要经肾排泄，静脉给药后24小时内约90%自尿排出。也可随粪便和乳汁排泄。
四、适应症
本品用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。也可与其他抗生素联合应用治疗由敏感菌所致重症感染如败血症、腹膜炎、骨髓炎等。
五、用法用量
静脉滴注。先用灭菌注射用水适量溶解，再加至250～500ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。1．成人：一日4～12g，严重感染可增至一日16g。分2～3次滴注。2．儿童：一日0.1～0.3g/kg，分2～3次滴注。
六、不良反应
1．主要为轻度为胃肠道反应，如恶心、纳差、中上腹不适、稀便或轻度腹泻，一般不影响继续用药。
2．偶可发生皮疹、嗜酸性粒细胞增多、周围血象红细胞、血小板一过性降低、白细胞降低、血清氨基转移酶一过性升高、头晕、头痛等反应。
3．注射部位静脉炎。
4．极个别患者可能出现休克。
5．禁忌对本品过敏患者禁用。
七、注意事项
1、本品静脉滴注速度宜缓慢，每次静脉滴注时间应在1～2小时以上。
2、肝、肾功能减退者慎用。
3、用于严重感染时除需应用较大剂量外，尚需与其他抗生素如β内酰胺类或氨基糖苷类联合应用。用于金黄色葡萄球菌感染时，也宜与其他抗生素联合应用。
4、应用较大剂量时应监测肝功能。
5、本品在体外对二磷酸腺苷（ADP）介导的血小板凝集有抑制作用，剂量加大时更为显著，但临床应用中尚未见引起出血的报道。儿童应用本品的安全性尚缺乏资料，5岁以下小儿应禁用。5岁以上儿童应慎用并减量使用。本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。但对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察。因此孕妇应禁用。
6、本品也可通过乳汁排泄。故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药，则应暂停哺乳。由于本品主要自肾排泄，老年人肝、肾功能常呈生理性减退，因此老年人应慎用，并需根据患者情况减量用药。
八、相互作用
磷酸盐与本品拮抗
1．与β内酰胺类抗生素合用对金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌）、铜绿假单胞菌具有协同作用。
2．与氨基糖苷类抗生素合用时具协同作用。
3．本品的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖或（和）磷酸盐的干扰而减弱，加入少量葡萄糖-6-磷酸盐则可增强本品的作用。
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