1 抗肿瘤作用
牛樟芝中的三萜类、多糖、马来酸衍生物、安卓奎诺尔均有抗肿瘤作用，其粗提物在台湾民间被广泛用于治疗肿瘤。牛樟芝的抗肿瘤作用是通过细胞毒作用、抑制癌细胞转移和抑制血管新生作用等机制实现的。
1.2 细胞毒作用
牛樟芝粗提物对肝癌、乳腺癌、白血病、胰腺癌等癌细胞均具有直接的细胞毒作用。将从牛樟芝中分离的4-acetylantroquinonol B作用于肝癌细胞HepG2，发现该化合物的细胞毒作用呈现量效相关性[22-23]。
从牛樟芝中分离得的8 个麦角甾烷型三萜和2 个羊毛甾烷三萜及lanosta-8,24-dien-3β,15α,21-triol 具有细胞毒性，IC50 值为16.44～77.04 mg/mL[24-26]。牛樟芝中苯的衍生物可通过钙蛋白介导的细胞通路[27]，诱导肝癌细胞HepG2、Hep3B凋亡[28]，且不影响正常肝细胞增殖[29]。
牛樟芝及其活性成分的抗肿瘤活性可能是通过调控p53、p21、p27 抑癌基因以及细胞周期基因CDK2、CDK4 的表达，使得G1 期细胞增多，S 期细胞减少实现的[23]。
在探索早期抗癌机制时发现，牛樟芝子实体提取物能使肝癌细胞中一系列致癌基因mRNA 表达减少，下调磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B（PI3K/Akt）、丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路，放大细胞自身的凋亡信号[32]。
1.3 抑制肿瘤细胞转移
研究表明，牛樟芝中的antrodin C 能够通过Smad 2/3、β-链蛋白信号通路，抑制转化生长因子-β1（TGF-β1）介导的乳腺癌细胞上皮间质的转化和转移[33]。牛樟芝菌丝体中的糖蛋白antrodan 能够抑制肺癌细胞转移[34]。牛樟芝子实体醋酸乙酯萃取物，可通过抑制核因子-κB（NF-κB）的活化，从而抑制肝癌细胞转移[35]。
2.1抑制血管新生
牛樟芝多糖具有抗内皮细胞血管新生作用[36]。采用CAM 绒毛膜尿囊移植法，发现相对分子质量大于1×105 的牛樟芝多糖抑制血管新生效果最好[37]。有报道称，牛樟芝中的硫酸盐多糖抗血管新生作用的强弱与其硫酸盐化程度相关[38]。
此外，在与抗肿瘤药阿霉素结合使用时，牛樟芝能显著降低阿霉素导致的心脏毒性、手-足综合征[39]。牛樟芝菌丝体甲醇提取物能使人早幼粒白血病细胞HL-60 产生表型功能分化[40]。牛樟芝还可以减少辐射对免疫细胞的损伤，增强辐射对癌细胞的细胞毒作用[41]。
2.2 保肝作用
研究表明，牛樟芝具有保肝作用，可以治疗肝炎、肝癌及酒精引起的脂肪肝、肝纤维化等肝脏疾病[42-44]。从牛樟芝菌丝体中分离的antroquinonol、4-acetylantroquinonol B 有抗酒精性肝损伤作用[17,45]。
牛樟芝中的糖蛋白及antrodan 能降低脂多糖（LPS）引起的肝细胞氧化损伤、增强肝细胞活性[46-47]，进一步研究发现，牛樟芝多糖的抗氧化作用可能与其修复肝细胞DNA 损伤作用有关[48]。另外，牛樟芝中的马来酸及琥珀酸衍生物antrodin A～E 也有很强的抑制C 型肝炎病毒蛋白酶能力[49]，显示出牛樟芝可用于治疗肝癌及HCV 感染[50]。
2.3 抗炎及免疫调节作用
从牛樟芝中分离的马来酰亚胺衍生物、糖蛋白可以有效降低脂多糖引起的RAW264.7 巨噬细胞免疫应答，显示出抗炎作用[50-52]。该抗炎作用与降低人外周血单核细胞中前免疫活素类肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、IL-6 及中介物NO、PGE2 水平，抑制巨噬细胞中IL-1β、IL-18 分泌及NLRP3 炎性体，激动MAPK、NF-κB 信号通路有关[53-54]。
2.4 抗氧化损伤作用
报道显示，牛樟芝具有抗细胞氧化损伤作用。牛樟芝深层液态发酵菌丝体提取物可以清除超氧自由基及DPPH 自由基[56]。Antcin C 是其抗氧化的主要活性成分[57]。通过比较清除DPPH 自由基能力和对超氧化物歧化酶（SOD）活性的影响，显示牛樟芝培养液正己烷、正丁醇、醋酸乙酯部位均有抗氧化能力，其中抗氧化能力最强的部位为醋酸乙酯部位[58]。还可以通过改变培养基中的碳氮比值增强牛樟芝人工培养菌丝体清除自由基的活性[59]。
2.5 神经保护作用
研究发现牛樟芝中的多糖、酚类、三萜类、腺苷成分具有一定的神经保护作用。将牛樟芝中硫酸盐多糖、腺苷作用于PC12 细胞，发现牛樟芝水提物能调节细胞生存活力[38,60-61]。随后将牛樟芝乙醇提取物作用于PC12 细胞β 淀粉样蛋白（Aβ25-35），发现牛樟芝中多酚类、黄酮类、三萜类、腺苷成分能通过线粒体、腺苷受体途径降低Aβ25-35 引起的细胞毒性，从而改善神经退变和记忆功能失调[62]。
2.6 其他作用
通过对高脂饲喂仓鼠模型的研究，发现牛樟芝水提物具有调血脂作用[63]。另外，牛樟芝子实体乙醇提取物能通过抑制P-糖蛋白功能影响ABCB1 基因多态性，影响药物在体内的跨膜转运及功效发挥[64]。
3 结语
目前，已从牛樟芝中分离得到多种化学成分，其中三萜类、多糖及马来酸衍生物是其主要活性成分。研究显示牛樟芝具有被开发为抗癌及免疫调节药物的潜力，其三萜类及马来酸衍生物可作为抗癌药物；多糖及糖蛋白有望被开发为保肝药物，用于治疗肝炎、肝癌及酒精引起的脂肪肝、肝纤维化等肝脏疾病。
牛樟芝的人工培养技术日渐成熟，未来开发的成本将会降低。在中国台湾，牛樟芝子实体仅有单体antroquinonol （中文名称为（安卓奎诺尔），是全球唯一无毒副作用的抗癌分子，是萃取自台湾特有珍稀物种-牛樟芝的天然小分子）被开发为抗癌药，中国大陆地区对牛樟芝的研究开发更少。
关于牛樟芝粗提物药理活性的报道较多，对单体成分的研究相对匮乏；相关报道亦缺少临床前动物实验及临床试验研究。故今后对牛樟芝中活性成分的分离鉴定、活性成分及部位的药效学、药动学及牛樟芝人工培养产物的质量控制等方面值得深入研究。
